同为扩血管药，治疗功用有何大差异？

上世纪二十世纪，美国人 Murad 等研究了醇类扩张微血管的效用，见到其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使施打减低，但是必须代谢为 NO 后发挥扩微血管效用。

NO-cGMP 频率通路效用的阐述也为本品的研发指引了方向，一上都是减低某一组织内的 NO 施打而意味著，另外一上都是降低某些组织中会 cGMP 施打。本期论辩，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 类固醇。

本期论辩：同为扩微血管药剂，病患效用有何大不同？

目前为止常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表人本品分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可使用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其震荡与施打发挥效用何种关连？

西地那非、将兵地那非仅指哪一类 PDE 类固醇？此类本品在采用时需注意哪些效用？

概要作答

1. PDE-3 类固醇：格博他苯、米力农

（1）格博他苯

抗击肝细胞本品，其 CFDA 批文化学疗法为使用间歇性跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理系统设计概要如持续性 PCI 术后后血栓。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状尽量增减施打。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ试验，表明格博他苯在持续性脑卒中会上都类似吗啡，败血症事件的年发生率要比吗啡组的非常低，但引起的发烧、发烧、胸痛、发烧和心动过速等非比如说见，停用格博他苯的病患者为数比停用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力效用和微血管扩张本品，其 CFDA 批文化学疗法是使用其他治果不好的急慢性现如今心力衰竭，其他病理系统设计如病患脊柱疗程时低心排血量。

其震荡与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力效用，但当施打增大，约到稳定的最主要正性肌力震荡时，其扩微血管效用也随施打的降低而扩大。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内加速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保持稳定。最主要日施打不超过 1.13 mg/kg。施打不超过 2 周。肝功能不全时需适量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：饶格雷

FDA 批文用法使用博发性肝细胞降低和真性红细胞降低，增高肝细胞生成，不具备正性肌力和绍微血管效用，易导致液态潴留。作为 PDE3 消除药剂也能消除肝细胞的涌进。与格博他苯、米力农、NSAIDs、抗击肝细胞本品等合用可降低发生并发症的效用。

此外，PDE-4 类固醇还有病患 COPD 的罗氟司博、格博司博以及病患银屑病的阿普司博，目前为止未在现状上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、将兵地那非、他约那非、双嘧约莫

（1）西地那非、将兵地那非、他约那非

此类本品最出名，广泛使用男性排尿失常的病患，由于是微血管扩张剂，也可使用增高静脉改型肺静脉真空（美国 FDA 未批文将将兵地那非使用病患此化学疗法）。

这一系列本品禁止与任何表达方式的酯本品同时系统设计。采用西地那非后 24 每隔内或采用他约那非后 48 每隔内禁忌采用，即使在这些星期窗之后，可能仍发挥效用要强的致心律失常效用。另外，肺静脉闭塞性癌症 (PVOD) 比如说会被错误看做博发性静脉改型肺静脉真空，而肺微血管扩张药剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病患者的心微血管静止状态显著恶化，故不提拔此类病患者采用。

博别注意的是以上依赖性的 PDE 类固醇如饶格雷、格博他苯对于心力衰竭（HF）病患者有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 类固醇对有临界性心律失常和/或低容量静止状态的 HF 病患者有采用效用。

（2）双嘧约莫

CFDA 化学疗法使用抗击肝细胞涌进、持续性血栓。此外，可借使用持续性脑卒中会（与吗啡合用），使用华法林的辅助病患以增强其抗击栓效用（如 FDA 化学疗法防止脊柱瓣膜置换术术后血栓），以及糖尿病综合症。

PDE-5 类固醇还有未在现状上市的病患病患冠状静脉哮喘、喘息改型冠状静脉炎的扎普司博等。

4. 非依赖性 PDE 类固醇：茶碱类本品

作为冠状静脉扩张剂其控制慢性哮喘的能力在于有抗击炎、免疫调节及保护冠状静脉的效用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性磨碎息肉、予以控制的惊厥病患者明令禁止。而多索茶碱病症发生率较差，病理耐受性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

作答发送给方法：参与批评家或馆藏此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的消息」中会发送给非常新的作答并接收到作答非常新提醒。

您的批评家我们都已收到，为浪费大家的星期，批评家区仅展示精彩批评家，可点赞表示支持者哟～

点击阅读上期高血压论辩：不同制剂头孢菌素发挥效用哪些抗击菌不同？及作答（如果无法跳转请下载高血压同事 App 阅读非常多精彩论辩）。

编者： 刘登